Панические расстройства
На Главную Регистрация Список пользователей Группы Поиск Наиболее часто задаваемые вопросы Правила

буспирон
Русское названиеБуспирон*Латинское названиеBuspirone*Химическое название8-[4-[4-(2-Пиримидинил)-1-пиперазинил]бутил]-8-азаспиро[4.5]декан-7
,9-дион (и в виде гидрохлорида)
Брутто-формулаC21H31N5O2Фармакологическая группа

[color=rgb(0, 0, 0)]Дофаминомиметики[/color]
[color=rgb(0, 0, 0)]Анксиолитики[/color]

Нозологическая классификация (МКБ-10)
[color=rgb(0, 0, 0)]F10.3 Абстинентное состояние[/color]
[color=rgb(0, 0, 0)]F40.0 Агорафобия[/color]>[color=rgb(0, 0, 0)]F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность][/color]
[color=rgb(0, 0, 0)]F41.1 Генерализованное тревожное расстройство[/color]
[color=rgb(0, 0, 0)]F45 Соматоформные расстройства[/color]

Характеристика Анксиолитик небензодиазепиновой структуры. Буспирона гидрохлорид— белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде.
ФармакологияФармакологическое действие - анксиолитическое. Обладает высокой аффинностью к пре- (агонист) и постсинаптическим (частичный агонист) серотониновым рецепторам подтипа 5-НТ1А. Уменьшает синтез и высвобождение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в т.ч. в дорсальном ядре шва. Селективно блокирует (антагонист) пре- и постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные свидетельствуют о наличии влияния на другие нейромедиаторные системы. Не обладает сродством к бензодиазепиновым рецепторам, не влияет на связывание ГАМК.
Эффект развивается постепенно, проявляется через 7–14 дней и достигает максимума через 4 нед. Не оказывает отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены. Не потенцирует действие алкоголя. Исследования показали эффективность буспирона при аутизме, обсессивно-компульсивных расстройствах, предменструальном синдроме, сексуальной дисфункции и ослабление симптомов при прекращении курения.
При длительном введении крысам (в течение 2 лет) в дозах, в 133 превышавших МРДЧ, или мышам (в течение 1,5 лет) в дозах, в 167 раз превышавших МРДЧ, канцерогенного действия не обнаружено. Не обладает мутагенными свойствами. У крыс и кроликов при использовании доз, в 30 раз превышающих МРДЧ, влияния на фертильность и неблагоприятного воздействия на плод не наблюдалось. Буспирон и его метаболиты проникают в грудное молоко крыс.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ и подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму. При «первом прохождении» через печень гидроксилируется и деалкилируется (биодоступность— 4%). N-деалкилированный метаболит— 1-пиримидинилпиперазин является фармакологически активным (анксиолитическая активность составляет 1/4 таковой буспирона). После приема дозы 20мг Cmax достигается через 40–90 мин и составляет 1–6 нг/мл. Связывание с белками плазмы— 95%. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания, но увеличивает количество неизмененного препарата, достигшего системного кровотока (AUC и Cmax буспирона увеличивается на 84 и 116% соответственно) вследствие торможения пресистемного клиренса). Выводится почками (29–63%) в виде метаболитов и в неизмененном виде (1%), а также ЖКТ (18–38%). T1/2 буспирона— 2–3ч, T1/2 активного метаболита— 4,8ч.
ПрименениеГенерализованное тревожное расстройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).
ПротивопоказанияГиперчувствительность, тяжелые нарушения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применениюВозраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (12%), сонливость (10%), головная боль (6%), нервозность (5%), усталость (4%), нарушение сна (3%), понижение способности к концентрации внимания (2%); экстрапирамидные расстройства (очень редко); ≤2%— нечеткость зрения, спутанность сознания или депрессия, слабость, онемение; ≤1%— неврологические симптомы (слабость мышц, покалывание, боль или слабость в руках или ногах, неконтролируемые движения туловища).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1%— тахикардия/сильное сердцебиение.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (8%), сухость во рту (3%), диарея (2%); ≤1%— рвота, запор; понижение аппетита.
Прочие: 1%— миалгия, спазмы, судороги или ригидность мышц, сыпь, потливость.
ВзаимодействиеПри сочетании с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза.
ПередозировкаСимптомы: тошнота, рвота и др. гастроинтестинальные расстройства, головокружение, миоз, сонливость.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Способ применения и дозыВнутрь. Рекомендуемая начальная доза— по 5мг 3 раза в сутки, при необходимости ее можно увеличивать на 5мг каждые 2–3 дня. Средняя суточная доза— 20–30мг. Максимальная разовая доза— 30мг, суточная— 60мг.
Меры предосторожностиС осторожностью применять одновременно с нейролептиками, антидепрессантами, сердечными гликозидами, антигипертензивными и антидиабетическими средствами, пероральными контрацептивами. При почечной и печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести, циррозе печени назначают в меньших дозах и под строгим контролем врача. В период лечения следует исключить употребление алкоголя. В начале лечения с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указанияСледует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.
Кто нибудь принимал или слышал про него?
Я принимала стрезам, и хотела заменить его на буспирон, так Горбатов сказал,что одно и тоже вещество входит в их составы.
И как?Помогло?Побочки были?
Стрезам мне очень помог - ушли все страхи, тревога, паника.Я 3 месяца жила, как обычный человек - ни каких заморочек, но когда его пропила через пару дней все вернулось на круги своя.
я пью буспирон. повышает настроение, исчезает на несколько часов депрессивное состояние. из побочек: сплю не очень хорошо (правда, не буду утверждать или от буспирона или от АД), раздражительность повысилась. А так все как и было.
Я пила его. Эффекта вообще никакого ни давал.
Я принимала два дня, стала какая-то тревожная,раздражительная,на третий день стало совсем плохо,ночью....

Врач сразу отменил,индивидуальная непереносимость.
У меня от буспирона какие то странные прострелы в голове проявлялись. Не знаю как это объяснить понятней, типа спазмы на пару мгновений. Ощущение неприятное. Эффекта не почувствовала.
принимаю буспирон от ПА,также в анамнезе навязчивые состояния которые раньше снимались прекрасно любыми бензодиазепинами,теперь схема Сонапакс 40мг в день,буспирон 20мг,карбамазепин.Сам иногда добавляю стрезам
Панические расстройства » Панические расстройства » Лекарства » Транквилизаторы и другие седативные средства » буспирон


Forensoftware: Burning Board 2.3.6, entwickelt von WoltLab GmbH